药物的极性或缔合作用可影响包合作用 由于CYD空为疏水区,非极性脂溶性药物易进入而被包合,形成的包合物溶解度较小;极性药物可嵌在空的亲水区.形成的包合物溶解度大。疏水性药物易被包合,非解离型的比解离型的药物易被包合。自身可缔合的药物,往往先发生解缔合,然后再嵌入CYD空。
环糊精的复合物存在于**,也可以人工合成。工业上,不少染料都是以环糊精作基体;而不少有医疗的药用植物,如芦荟,都含有环糊精复合物。例如芦荟的凝胶当中的环糊精复合物,有、消肿、止痛、止痒及抑制生长的效用,可作**的治伤药用。此外,利用环糊精的环糊精法是生产双氧水的佳方法。
结构:多个分子以α-1,4-糖苷键首尾相连而成。在空间呈螺旋状结构。
α、β、γ-环糊精分别是6,7,8个D(+)—吡喃型葡萄糖组成的环状低聚物,其分子呈上宽下窄、两端开口、中空的筒状物,腔内部呈相对疏水性,而所有羟基则在分子外部。
干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过14.0%(通则0831)。
炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821*二法),含重金属不得过百万分之十。
微生物限度 取本品,依法检查(通则1105与通则1106),每1g供试品中需氧菌总数不得过1000cfu、霉菌和酵母菌总数不得过100cfu,不得检出大肠埃希菌。
【含量测定】 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以水-甲醇(85:15)为流动相;以示差折光检测器测定。理论板数按倍他环糊精峰计算不低于1500。
测定法 取本品约50mg,精密称定,置10ml量瓶中,加水适量使溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取倍他环糊精对照品约50mg,精密称定,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
【类别】 药用辅料,包合剂和稳定剂等。
【贮藏】 密闭,在干燥处保存。
环糊精 环糊精(Cyclodextrin,简称CD)是直链淀粉在由芽孢产生的环糊精葡萄糖基转移酶作用下生成的一系列环状低聚糖的总称,通常含有6~12个D-吡喃葡萄糖单元。其中研究得较多并且具有重要实际意义的是含有6、7、8个葡萄糖单元的分子,分别称为a -、b -和g -环糊精。根据X-线晶体衍射、红外光谱和核磁共振波谱分析的结果,确定构成环糊精分子的每个D(+)- 吡喃葡萄糖都是椅式构象。各葡萄糖单元均以1,4-糖苷键结合成环。
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